Небиволол-представитель третьего поколения бета-блокаторов

Небиволол-эффективный современный антигипертензивный препарат, высокоселективный β1-адреноблокатор с сосудорасширяющим (вазодилатирующим) действием.

1. Фармакологические свойства
2. Фармакокинетика
3. Показания и график дозирования
4. Противопоказания
5. Побочные эффекты
6. Авторские небиволол и дженерики

Фармакологические свойства

Небиволол представляет собой рацемат d — и l-изомеров, из которых d-изомер является кардиоселективным β-адреноблокатором (баб), а l-изомер оказывает сосудорасширяющее действие, стимулируя генерализацию и выделение эндотелием сосудов оксида азота (no).

Селективный бета-адреноблокад снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление в покое и без физической нагрузки, снижает на самой ранней стадии частоту сердечных сокращений, сократительную способность миокарда и его энергетические потребности, что тормозит метаболические реакции в сердечно-сосудистой системе и регулирует ее диастолическое расслабление, приводя к парадоксальному эффекту-улучшению сократительной способности миокарда и повышению фракции выброса. Этот продукт используется и при лечении хронической сердечной недостаточности (хсн) называется «миокардиальная разрядка».

Небиволол характеризуется наибольшей селективностью между баб по сравнению с β1-адренорецепторами (индекс кардиоселективности-1: 300). Например, тот же показатель для метопролола составляет 1:20, для атенолола и бетаксолола-1: 35, для бисопролола-1: 75. Такая надежность препарата позволяет предотвратить негативное влияние на дыхательную функцию и периферическое кровообращение. Необходимо иметь в виду, что кардиоселективность не уменьшается и не исчезает совершенно, когда пакет назначается в высоких дозах.

Антигипертензивное поведение небиволола объясняется также снижением активности ренин-ангиотензиновой системы.

Оксид азота, синтез которого активирует небиволол, характеризуется способностью укреплять стенки капилляров и увеличивать их просвет, что определяет ангиопротекторные (защитные) и антиатеросклеротические свойства препарата. Его сосудорасширяющее действие также помогает разгрузить миокард, уменьшить потребность в кислороде и увеличить сердечный выброс.

По личностному антигипертензивному эффекту небиволол превосходит диуретики и сопоставим с амлодипином и лизиноприлом. Это не оказывает отрицательного влияния на обмен глюкозы и липидов крови (напротив, снижает уровень триглицеридов), что обуславливает возможность применения препарата у пациентов, страдающих сахарным диабетом, ожирением и метаболическим синдромом.

По данным ряда научных исследований, лечение небивололом значительно снижает комбинированную смертность и количество госпитализаций по поводу варикозного расширения вен, а у пациентов с хсн также снижается частотный диапазон острых ишемических осложнений.

Фармакокинетика

Небиволол немедленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биологическая легкость колеблется в широких пределах от 10 до 90 %, причем 98% препарата переплетается с белками плазмы. Пик артериального давления достигается через 0,5-2 часа. Период полувыведения небиволола составляет 10 часов, его метаболитов – 20 часов. Благодаря липофильности он проходит через гематоэнцефалический барьер. Препарат выводится через кишечный тракт (48 %) и почки (38%). Демография пациентов никак не влияет на фармакокинетику нашего препарата.

Показания и график дозирования

Фармакологические эффекты небиволола определяют показания к его личному применению:

• Эссенциальное высокое кровяное давление (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• Ишемическая болезнь сердца;
• Хсн (в составе комбинированной фармакотерапии).

Дозировка-два с половиной-5 мг / сут утром. Максимальная суточная доза составляет 10 мг. Питание не влияет на гипертонический эффект. Оптимальный эффект пролонгатора распространяется между двумя — тремя неделями восстановления, а время от времени-через месяц ежедневного приема.

Для пожилых и старческих потребителей, а также в дополнение к ним у пациентов с нарушением функции почек начальная доза небиволола составляет два с половиной мг/сут, максимальная суточная доза-5 мг. Лица старше 75 лет в ходе прохождения курса должны быть осмотрены врачом.

Для лечения производительности труда не нужны прожитые годы и гендерная идентичность.

Противопоказания

Как уже говорилось выше, избыточный вес и сахарный диабет второго типа не считаются противопоказаниями к назначению небиволола. При сахарном диабете 1 типа лекарство следует назначать осторожно.

Благодаря повышенной кардиоселективности небиволол не ухудшает дыхательную функцию и безопасен при длительной обструктивной болезни легких, а также оказывает незначительное влияние на активное сопротивление периферических сосудов (по сравнению с баб первого поколения), поэтому его можно более широко применять при региональных нарушениях кровообращения.

В остальном противопоказания к применению небиволола являются общими для различных женщин:

• Острая нейроваскулярная недостаточность (кардиогенная ударная волна, отек легких);
• Резистентная к лечению тяжелая хсн;
• Атриовентрикулярные блокады ii и iii ст. (Без имплантированного кардиостимулятора);
• Дисфункция синусно-предсердного узла, включая синоаурикулярную блокаду.;
• Вазоспастическая стенокардия;
• Систолическое артериальное давление